期刊简介
1977年创刊，中华人民共和国卫生部主管，中华医学会、中国医学科学院放射医学研究所主办。本刊是《国际医学》系列期刊之一，结合国内实际情况主要介绍国内外在放射医学与核医学两大领域中的新动态、新进步、新技术和新经验的国家级学术性、信息性杂志，以促进我国放射医学与核医学研究工作的发展。
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首页>国际放射医学核医学杂志
- 杂志名称：国际放射医学核医学杂志
- 主管单位：中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会
- 主办单位：中华医学会 中国医学科学院放射医学研究所
- 国际刊号：1673-4114
- 国内刊号：12-1381/R
- 出版周期：
期刊荣誉：1999-2000年被天津市期刊质量评估为一级期刊期刊收录：
新型细胞凋亡分子探针99Tcm-CP3-peptide的制备及在肺腺癌细胞系体内外的实验研究
孔琪；刘岩；刘治国；王晓慧；杨国仁
关键词：同位素标记, 肽类, 细胞凋亡, 体层摄影术, 发射型计算机, 单光子, 肿瘤
摘要：目的 制备含天冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天冬氨酸(DEVD)核心的多肽细胞凋亡分子探针99Tcm-CP3-peptide,研究其在肺腺癌细胞系A549化疗后体内外的生物学分布及SPECT显像.方法 采用双功能螯合法合成99Tcm-CP3-peptide,分别于标记后0、1、2、4、6h行高效液相色谱(HPLC)法检测放射性化学纯度.对经紫杉醇化疗的肺腺癌A549细胞进行体外细胞结合实验,对照组未经化疗,测量细胞内外放射性比值(Cin/Cout),并用流式细胞仪检测细胞凋亡率.经紫杉醇化疗的荷瘤裸鼠尾静脉注射99Tcm-CP3-peptide 3.7 MBq,分别于5、15、30、60、120、240 min测其生物学分布,并行SPECT静态显像,勾画感兴趣区(ROI),计算肿瘤/对侧正常肌肉组织的比值(T/NT).取显像后的肿瘤组织进行苏木精-伊红染色,观察肿瘤组织的形态学变化.两组比较采用t检验,相关性研究采用双变量相关分析.结果 99Tcm-CP3-peptide在0、1、2、4和6h的放射化学纯度均＞97％,合成率为(64.5±5.2)％.体外细胞结合实验结果表明,经紫杉醇化疗后24h,肿瘤细胞Cin/Cout为10.27±2.02,对照组Cin/Cout为1.09±0.03,化疗组为对照组的7.3倍.对同状态的肿瘤细胞行流式细胞检测,化疗组细胞凋亡率为(75.62±2.57)％,对照组细胞凋亡率为(3.42±0.32)％,化疗组和对照组Cin/Cout与流式细胞仪检测的凋亡细胞百分比呈明显正相关(r=0.970,P＜0.05).荷瘤裸鼠体内分布实验结果显示,99Tcm-CP3-peptide在血液中清除速度较快,且主要经肾脏代谢;心脏、脾脏、肺等重要器官放射性摄取值均较低;但在肝脏中摄取稍高且代谢速度较慢;肿瘤组织摄取值在注射后1h达到峰值[(4.26±1.03)％ID/g].荷瘤小鼠给药后1h即可获得清晰图像,勾画ROI显示:化疗组T/NT为3.83±0.11,显著高于对照组的1.57±0.09,两者间差异有统计学意义(t=16.19,P＜0.05).病理结果显示化疗组肿瘤组织见大量核固缩、核碎裂及凋亡细胞;对照组仅见少量核固缩、核碎裂及少量凋亡细胞.结论 99Tcm-CP3-peptide是一种靶向caspase-3的显像剂,具有较好的生物学分布,可应用于动物模型肿瘤组织凋亡显像,在监测化疗后肿瘤细胞凋亡方面有一定的临床潜在价值.
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