期刊简介
1977年创刊，中华人民共和国卫生部主管，中华医学会、中国医学科学院放射医学研究所主办。本刊是《国际医学》系列期刊之一，结合国内实际情况主要介绍国内外在放射医学与核医学两大领域中的新动态、新进步、新技术和新经验的国家级学术性、信息性杂志，以促进我国放射医学与核医学研究工作的发展。
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首页>国际放射医学核医学杂志
- 杂志名称：国际放射医学核医学杂志
- 主管单位：中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会
- 主办单位：中华医学会 中国医学科学院放射医学研究所
- 国际刊号：1673-4114
- 国内刊号：12-1381/R
- 出版周期：
期刊荣誉：1999-2000年被天津市期刊质量评估为一级期刊期刊收录：
Notch信号通路小分子抑制剂DAPT的11C标记及在正常兔体内的初步动态显像研究
张姝；靳晓娜；党永红；霍力；李方
关键词：同位素标记, 正电子发射断层显像计算机体层摄影术, Notch信号通路, γ分泌酶抑制剂, (3, 5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-S-苯基甘氨酸叔丁酯, 分子探针
摘要：目的 研究正电子核素11C标记Notch通路抑制剂(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-S-苯基甘氨酸叔丁酯(DAPT)的制备方法,并进行正常兔PET/CT的初步动态显像.方法 采用细胞计数Kit-8法检测不同浓度DAPT和CH3-DAPT对人胰腺癌细胞株MiaPaCa-2增殖的影响,并计算半抑制浓度(IC50).以DAPT为前体,使用全自动合成仪进行合成,得到产物11C-N-甲基-DAPT(简称11C-DAPT),并用高效液相色谱(HPLC)仪进行分离纯化.正常新西兰兔静脉注射125.8 MBq(3.4 mCi) 1C-DAPT后,用PET/CT进行全身动态扫描.在不同器官勾画感兴趣区,测量放射性浓度随时间的动态变化.结果 DAPT和CH3-DAPT均可抑制人胰腺癌MiaPaCa-2细胞的增殖,呈浓度依赖关系,72 h的IC50分别为64.2、180.0 μmol/L.1C-DAPT合成过程大约30 min,未校正放射化学产率为25％ ～ 35％,放射化学纯度＞95％.11C-DAPT主要经肾脏排泄,全身脏器中肾脏摄取高,肝脏、肠道、肺和脑摄取低.静脉注射后7 min肝脏、肾脏摄取达到高峰,28 min后降低＞50％.结论 11C-DAPT的合成过程简便、快速,放射化学纯度高.PET/CT的初步显像为进一步探索11C-DAPT作为胰腺癌新型靶向分子探针奠定了基础.
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